高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度及生物等效性研究

Determination of Pharmacokinetics and Bioavailability of Fluconazole by HPLC

目的测定血浆中氟康唑的浓度,评价试验制剂和对照制剂的生物等效性。方法与服药不同时间内采血,采用高效液相色谱法测定血药浓度。结果试验制剂中氟康唑的峰浓度(Cmax)为(27.314±5.13)μg/mL;达峰时间(Tmax)为(1.75±0.26)h;半衰期〔t1/2(Ke)〕为(28.84±4.78)h;AUC0→96为(883.55±126.08)μg/mL.h-1;AUC0→∞为(956.64±137.33)μg/mL.h-1;对照制剂中氟康唑的Cmax为(26.730±3.47)μg/mL;Tmax为(1.72±0.26)h;t 1/2(Ke)为(26.90±4.63)h;AUC0→96为(929.92±155.84)μg/mL.h-1;AUC0→∞为(985.35±162.19)μg/mL.h-1。结论试验制剂与对照制剂比较其氟康唑的Cmax,Tmax和AUC0→∞均没有显著性的统计学差异。

Objective To determine the pharmacokinetic and bioavailability of fluconazole. Methods Samples were detected by HPLC.The Chromatog. Conditions included： a Kromail C18 reversed- phase column （4.6 mm × 250 mm）, a acetonitrile- 0.01 mol/L phosphate buffer （78：22） mobile phase, and UV detection at 260 nm. Results Pharmacokinetic parameters of test fluconazole： Canax（27.314 ± 5.13）μg/mL, Tmax（1.75± 0.26）h, t 1/2（ke） （28.84 ± 4.78）h, AUC0→96（ 883.55 ± 126.08）μg/mL·h^-1, AUC0→∞ （956.64 ± 137.33 ）μg/mL·h^-1 Control fluconazole： Cmax （ 26. 730 ± 3.47）μg/mL, Tmax（ 1.72 ± 0.26）h, t 1/2（Ke） （26.90 ± 4.63）h, AUC0→96 （929.92 ± 155.84） μg/mL·h^-1, AUC0→∞（985.35±162.19）μg/mL·h^-1. Conclusion It appeared that the test pharmaceutical preparation and control preparation had no marked differences in Cmax, Tmax and AUC0→∞.