氯雷他定口腔崩解片人体生物等效性研究

Study on Bioequivalence of Loratadine Orally Disintegrating Tablets in Chinese Healthy Volunteers

目的对国产氯雷他定口腔崩解片和进口普通片进行生物等效性研究。方法20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各20mg,并采集36h内动态血标本;采用HPLC/MS测定血浆中氯雷他定浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂是否生物等效。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρmax分别为(19·57±11·09)和(18·97±10·76)μg·L-1,tmax分别为(0·8±0·2)和(0·8±0·2)h,AUC0-36分别为(44·9±17·6)和(42·9±14·6)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(52·6±24·2)和(50·2±19·6)μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(13·1±6·3)和(13·9±6·8)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(103·2±9·0)%。结论两种制剂生物等效。

OBJECTIVE To study the bioequivalence of loratadine orally disintegrating tablets in Chinese healthy volunteers, METI-IOI）S Test preparation（20 mg） and reference preparation（20 mg） were given to 20 male healthy volunteers in randomized two-way crossover design for the pharmacokinetic and relative bioavailability study. Plasma concentrations of loratadine were determined by HPLC/MS. RESULTS The main pharmacokinetic parameters of the two preparations were as follows：ρmax （ 19. 57 ± 11. 09） and （18.97 ±10.76）μg·L^-1,tmax（0.8 ±0.2） and （0.8±0.2）h,AUC0-36（44.9 ±17.6） and （42.9 ±14.6）μg·h·L^-1,AUC0-∞ （52. 6 ± 24. 2） and （ 50. 2 ± 19. 6） μg·h·L^-1, t1/2（ke） （ 13. 1 ± 6. 3 ） and （ 13.9 ±6. 8 ） h, respectively. The mean relative bioavailability of test preparation vs reference preparation were （ 103.2 ± 9. 0 ） %. CONCLUSION The statistical analysis shows the two preparations are bioequivalent.