马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性研究

Assessment on Bioequivalence of Tegaserod Maleate Dispersible Tablets in Human Body

目的：研究马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性。方法：22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服马来酸替加色罗分散片（受试制荆）和马来酸替加色罗片（参比制剂）6mg，采用LC／MS／MS法测定人血浆中药物浓度。结果：受试制剂和参比制剂的tmax分别为（0．86±0．22）、（1．01±0．24）h Cmax分别为（2．21±0．69）、（2．05±0．64）ng·mL^-1，AUC0～17分别为（6．35±2．48）和（6．47±1．99）ng·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（6．69±2．59）、（6．70±2．03）ng·h·mL^-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（98．2±22．1）％。结论：两种制剂具有生物等效性。

OBJECTIVE： To study the bioequivalence of tegaserod maleate dispersible tablets in healthy volunteers. METHODS：A single oral dose of 6mg test or reference preparations of tegaserod maleate was given to 22 healthy volunteers in a randomized crossover study.The plasma concentrations of tegaserod were determined by LC/MS/MS assay.RESULTS：The main pharmacokinetic parameters of test and reference products were as follows： tmax（0.86±0.22） and（1.01 ± 0.24） h; Cmax （2.21 ±0.69） and （2.05±0.64） ng·mL^-1AUC0-17（6.35±2.48） and（6.47±1.99）ng·h·mL^-1 AUC0-∞（6.69±2.59） and （6.70± 2.03）ng ·h · mL^ -1,respectively.The relative bioavailability of test to reference preparation was（98.2± 22.1） % .CONCLUSION：The reference preparation and the test preparation are bioequivalent.