替硝唑片的血浓度测定及相对生物利用度研究

Determination of Tinidazole in Human Plasma by HPLC and Study on its Bioavailability

目的:建立HPLC法测定替硝唑血浓度,用于人体生物等效性研究。方法:采用随机双交叉实验设计,20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂1 000mg,用HPLC法测定血浆中的替硝唑浓度。结果:受试制剂和参比制剂的AUC_(0→t)分别为(391.2±74.0)和(394.7±78.1)mg·h·L^(-1);AUC_(0→∞)分别为(420.4±80.7)和(426.1±85.8)mg·h·L^(-1);C_(max)分别为(20.2±4.9)和(20.0±4.5)mg·L^(-1);t_(max)分别为(1.4±0.8)和(1.5±0.8)h;t_(1/2)分别为(15.4±1.5)和(15.9±1.8)h。受试制剂的相对生物利用度为(99.6±8.3)%。经统计学分析,两制剂的AUC_(0→∞),C_(max),t_(max),t_(1/2)无显著性差异(P>0.05)。结论:两制剂具有生物等效性。

Objective： To establish a method to study the relative bioavailability of tinidazole tablets in Chinese healthy volunteers. Method. Twenty male healthy volunteers were received 1 000 mg tinidazole tablets orally in a random crossover design. Drug concentrations in plasma were determined by HPLC. Result： The main pharmacokinetic parameters of tested tablet and reference tablet were as follows： AUC0→∞：（391.2±74.0） mg.h.L^-1 vs （394.7 ±78.1） mg.h. L^-1, AUC0→∞： （420.4±80.7） mg.h.L^-1 vs （426.1 ±85.8） mg.h.L^-1, Cmax：（20.2 ±4.9） mg.L^-1 vs （20.0±4.5） mg.L^-1 ,tmax：（1.4±0.8） h vs （1.5 ±0.8） h , t1/2（15.4±1.5） h vs （ 15.9 ± 1.8 ） h. respectively. The relative bioavailability of the tested tablet was （ 99.6 ± 8.3 ） %. Conclusion： The results demonstrates that the tested tablet and reference tablet are bioequivalent.