蛋白酶介导的信号传递:细胞调节和药物发展的新范例

本文以胰岛素和凝血酶受体为例探讨了通过蛋白酶产生的跨膜信号传递。其作用大多通过蛋白水解暴露被掩盖自身活化配体序列而产生。胰蛋白酶通过剪切靶细胞的胰岛素受体产生胰岛素样作用。凝血酶通过催化作用产生其受体衍生活性肽类 ,可以此评价凝血酶受体的特性。很可能存在一个由凝血酶的催化和非催化区域相协调以传递信号的双重过程。其他蛋白酶对凝血酶受体也有非特异的调节作用。新近克隆的蛋白酶活化受体 2与凝血酶受体有相似的作用方式和药理学特性。对蛋白酶介导信号的研究有利于寻找其新的激动剂和拮抗剂 。