纳洛酮的临床应用

纳洛酮（NAL）是1960年的合成阿片受体拮抗剂．1963年开始用于临床，其化学结构与吗啡相似．仅在吗啡的N-位甲基以丙烯基取代，6位羟基变为酮基．而它的药理作用却与吗啡完全相反，是阿片受体的特异性拮抗剂．与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力，在体内与吗啡竞争μ-κ及部分8受体，从而阻断吗啡样物质的作用，实现其药效。自1960年Fishman首次成功合成之后．就开始用于治疗麻醉剂与麻醉剂过量引起休克。20世纪70年代在人体中发现内源性阿片样物质（β-内啡肽）并认为β-内啡肽时全身的生理功能起调节作用。1978年HoLay等用纳络酮成功治疗内毒素休克；1981年Baskin首次报道静脉纳洛酮治疗脑卒中有效；1985年Bell等报道静脉大剂量纳洛酮成功治疗蛛网膜下腔出血：1995年NaVikor等将纳洛酮用于治疗颅脑损伤；纳洛酮脂溶性高，易穿过血脑屏障，具有对抗β-内啡肽对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统的抑制作用，目前广泛用于临床。综述如下：