新抗癌药——蒽吡唑类衍化物

阿霉素(Adriamycin,ANM)是近年常用的抗癌药,对多种实体瘤有较广抗瘤谱和较强疗效,但其慢性累积性心力衰竭的可能性引起了注意,近日致力于发展疗效相当而心脏毒性较小的同类药物。蒽吡唑类(Anthrapyrazoles)即为该类药物中较有希望的品种。国外对此类药已有综述,现介绍如下:1 化学是将阿霉素糖根(甙之)中 B 环的羰基(C=0)换成亚胺基,使形成骈于三环上的一个吡唑五环。这种取代可降低氧化还原反应,阻止半醌形成,而半醌自由基认为是导致膜脂过氧化,引起组织损害的主要部分,因心脏较少自由基解毒酶。