摘要
目的：研究黄杨宁口腔速崩片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法：22名健康男性受试者，随机分组双交叉给予黄杨宁口腔速崩片（受试制剂）和黄杨宁片（参比制剂），剂量均为2mg，间隔为2周。分别于给药后120h内多点抽取静脉血，血浆样品经固相萃取（SPE）后用液质联用技术测定其中环维黄杨星D浓度。DAS2．0药动学程序计算相对生物利用度并评价两者的生物等效性。AUC0-120、AUC0-inf和Cmax经方差分析和双单侧t检验，tmax进行秩和检验。结果：单剂量给予受试制剂、参比制剂后血浆中的环维黄杨星D的Cmax分别为（121±55）、（122±52）ng／L；tmax分别为（10±7）、（12±8）h；AUC0-120分别为（4398±1656）、（4524±1760）ng·L^-1·h；AUC0→inf分别为（5292±2034）、（5440±2446）ng·L^-1·h。Cmax的90％可信区间为82．7％～117．3％；AUC－120的90％可信区间为83．9％。112．9％；AUC0→inf的90％可信区间为83．4％～117．6％。结论：受试制剂的人体相对生物利用度为（97．7±14．7）％，与参比制剂相比，两者具有生物等效性。
AIM： To study the relative bioavailability and bioequivalence of cyclovimbuxine D orally disintegrating tablets and cyclovimbuxine D tablets in healthy volunteers. MEEHODS： 2 mg of cyclovimbuxine D orally disintegrating tablets and cyclovimbuxine D tablets was given to 22 healthy volunteers in a randomized crossover study. The concentration of cyciovimbuxine D in plasma was determined by LC/MS/MS after a solid phase extraction （SPE）. The pharmacokinetic parameters were calculated and the bioavailability and bioequivalence of two formulations were evaluated by DAS 2.0 software. RESULTS： After a single dose, the pharmacokinetic parameters of cyclovirobuxine D and reference were as follows： Cmax, （121±55） and （122±52） ng/L; tmax, （10±7） and （12 ± 8） h; AUC0-120h, （4398 ± 1656） and （4524 ±1760） ng·L^-1·h; AUC0→inf, （5292±2034） and （5440 ± 2446） ng·L^-1·h, respectively. The 90% confidential interval of Cmax of eyelovirobuxine D orally disintegrating tablet was 82.7% - 117.3%. The 90% confidential interval of AUC0-120 and AUC0→inf of eyelovirobuxine D orally disintegrating tablet were 83.9% - 112.9% and 83.4%-117.6%, respectively. CONCLUSION： The relative bioavailability of eyelovirbuxine D orally disintegrating tablets to eyelovirobuxine D tablets is （97.7 ± 14.7） %. The results of the statistic analysis show that the test and reference formulations are bioequivalent.
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2007年第7期824-827,共4页
Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics
