抗肝癌药物酪丝亮肽的工艺研究

目的探索一类抗肝癌新药酪丝亮肽的固相合成路线,并与申报的液相合成路线进行优缺点比较。方法采用Fmoc/Wang树脂固相合成方法,逐步接肽,然后用裂解液(TFA:Tis:H2O,95.0:2.5:2.5)从树脂切割得到粗品,最后制备液相纯化脱盐,冻干得到产品。结果终产品经质谱、磁共振检测确证,纯度为99.5%,产率为82.0%。结论Fmoc固相合成方法可以得到与液相合成一致的产品,相比液相路线,该合成方法便捷易操作,生产周期短,产率高,但是成本相对较高。