替诺昔康人体药动学与生物利用度研究

目的研究替诺昔康的人体药动学,并作生物等效性评价。方法采用两制剂双周期交叉试验设计。20例男性健康志愿者随机分别服用替诺昔康试验制剂和参比制剂20 mg,采用高效液相色谱紫外法(HPLC-UV)测定血浆替诺昔康浓度。采用DAS 2.0程序进行药动学参数计算,据此对两种制剂作出等效性评价。结果替诺昔康试验制剂和参比制剂的药动学参数Cm ax分别为(2 520.25±503.45)和(2 488.78±243.16)μg.L-1;tm ax分别为(2.89±0.54)和(2.95±0.85)h,tm ax经秩和检验差异无显著性(P>0.05),试验制剂与对照制剂以AUC0→t与AUC0→∞计算其相对生物利用度分别为(96.3±16.7)%和(98.9±18.3)%。结论该研究所用替诺昔康血药浓度监测方法可满足生物利用度试验方法学的要求。经方差分析及双单侧t检验表明:AUC0→t、AUC0→∞和Cm ax均按试验验药与对照药生物等效性的假设,tm ax经秩和检验差异无显著性(P>0.05),两种制剂生物等效。