司帕沙星片人体药动学研究及生物等效性评价

Pharmacokinetics and bioequivalence of sparfloxacin tablets in healthy volunteers

目的：研究单剂量口服司帕沙星片的药动学特征，并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。方法：20名健康志愿者随机分为两组，采用双周期交叉试验设计，单剂量口服司帕沙星试验制剂或参比制剂200mg，用HPLC法测定血浆中司帕沙星浓度，计算药动学参数。对主要药动学参数进行统计学分析，评价两制剂的生物等效性。结果：司帕沙星试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1 2分别为（21．634±4．613）和（19．890±2．519）h，tmax分别为（3．475±0．769）和（3．525±0．786）h，cmax分别为（779．019±240．985）和（726．950±184．295）μg／mL，AUC0-72分别为（16824．627±3550．309）和（16586．509±3178．872）μg·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（18719．118±3717．480）和（18128．478±3403.917）μg·h·mL^-1。试验制剂的相对生物利用度为（104．06±15．11）％。结论：司帕沙星试验制剂和参比制剂具有生物等效性。

Objective： To study pharmacokinetics of sparfloxacin after oral administration of sparfloxacin tablets and evaluate the bioequivalence of test and reference formulations. Methods： Twenty healthy volunteers were randomized into two groups. A single oral dose of sparfloxacin tablets 200 mg was given to volunteers in a two-period cross-over design test. Plasma concentrations of sparfloxacin were determined by HPLC method. The pharmacokinetic parameters of sparfloxacin test and reference formulations were statistically calculated and the bioequivalence was evaluated. Results： The main pharmacokinetic parameters of sparfloxacin test and reference formulations were as follows, t1/2 （21. 634±4. 613） and （19. 890± 2. 519） h, tmax（3.475±0. 769） and （3.525± 0.786） h, cmax （779.019± 240. 985） and （726.950± 184. 295） g/mL, AUC0-72 （16824.627± 3550.309） and （16 586. 509±3178. 872） μg· h · mL ^-1, AUC0-∞ （18719.118±3717.480） and （18 128. 478± 3 403. 917） μg· h · mL ^-1 , respectively. Conclusion： The relative bioavailability of test formulation was （104.06± 15.11）%. The two preparations are bioequivalent.