长效抗哮喘药沙美特罗和福莫特罗的研究进展

近年发现的长效支气管扩张剂沙美特罗和福莫特罗是 β2 受体激动剂 ,其药效强 ,持续时间可长达 12～2 4h,副作用少 ,适用于治疗中、重度或伴有夜间发作的哮喘。它们的长效作用机理与其分子结构有关。沙美特罗的长脂肪族侧链使其脂溶性增强 ,因而与细胞膜脂质层不易分离 ;长侧链又可与受体的附加结合位点牢固结合 ,从而延长药效。福莫特罗的甲酰氨基则使其内在活性及其与受体的亲和力增高 ,从而增强其药效 ;