新药开发前沿动向1.——内皮素和内皮素受体拮抗剂

已知内皮素（ＥＴ）有三种，都是２１肽；在体内分别从不活性的巨ＥＴ经内皮素转换酶（ＥＣＥ）水解转变生成ＥＴ－１、ＥＴ－２和ＥＴ－３；已知有ＥＴＡ、ＥＴＢ１和ＥＴＢ２三种受体，分别具有不同的生理和病理效应。本文概述了多肽性和非肽性ＥＴ受体拮抗开始研究动向，为心血管系统等疾病找寻新型药物。