摘要
单硝酸异山梨酯(isosorbide 5-mononitrate,5-ISMN)为抗心肌缺血药硝酸异山梨酯(ISDN)体内主要活性代谢产物。研究表明,5-ISMN血浆t_(1/2)长,生物利用度高,个体差异小,特别适用于冠心病心绞痛的防治,疗效优于ISDN及硝酸甘油(GTN)缓释剂,为新一代硝酸酯类药。该药于1981年在西德首先上市,现在西欧数国均有生产。一、化学特性 5-ISMN商品名安心脉,化学名1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇5-硝酸酯,结构式见图。二、药效学研究 1.离体血管效应 Toyodo等报道,对去甲肾上腺素所致的兔股动脉和股静脉收缩,5-ISMN和ISDN、GTN相似。