摘要
西他列汀(sitagliptin,1),化学名为(2R)-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6-二氢[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)-丁-2-胺,是美国Merck公司研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2006年10月,其磷酸盐(商品名Januvia)作为首个DPP-Ⅳ抑制剂被美国FDA批准上市,临床用于治疗2型糖尿病。1有一个手性中心,其构型为R型,合成关键主要为杂环3-三氟甲基.[1,2,4]三唑[4,3.α]哌嗪(9)的制备和手性的引入。
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第5期383-386,共4页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
上海市科委资助项目(04DZ05902
07DZ22002
07XD14205)