羟喜树碱及其制剂的研究进展

羟喜树碱（hydroxycamptothecine，HCPT）是20世纪六七十年代从我国特有的珙桐科植物——喜树中分离提取的微量生物碱，在同类抗肿瘤单体其中抗癌作用最强。动物实验证明，HCPT为细胞周期特异性药物，对S期的作用较G1期和G2期明显。在较高浓度时对核分裂有抑制作用，可阻止细胞进入分裂期。与抗代谢药及烷化剂不同，HCPT可选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ（topoisomeraseⅠ，TopoⅠ），从而干扰DNA的复制。这类药物与其他常用的抗癌药无交叉耐药，因此对耐药肿瘤有治疗作用。