长效释放皮下避孕埋植剂载体材料的生物相容性

Biocompatibility of subcutaneous implant carriers for contraception

皮下避孕埋植剂是一种缓慢释放药物的装置。是将避孕药装在高分子化合物制成棒状胶囊内,避孕药以恒定、缓慢、稳定的速度释放。释放的避孕药通过进入血液循环而达到避孕效果。皮下避孕埋植剂具有长效、高效、可逆、不含雌激素药物,取出后即可恢复生育力的特点。埋植避孕剂常用非生物降解的医用硅橡胶作为载体材料,硅橡胶除了可满足医用高分子材料的基本要求外,还具有耐热、耐寒、无毒、耐生物老化、具有弹性好、生物相容性佳等特点。文章旨在探讨皮下避孕埋植剂的安全性及其载体材料的生物相容性,评价皮下避孕埋植剂的避孕效果、副反应及处理措施。0引言皮下避孕埋植剂的高度有效、安全、简便和可逆性,深受育龄妇女欢迎,关于孕激素埋植剂的研究[1-2],始于20世纪60年代,目前已在全世界60多个国家700多万妇女使用[3]。皮下避孕埋植剂是目前研究较成熟的剂型,尤其是以硅橡胶为控释载体者,其应用面将越来越宽广。根据不同孕激素的特点,采用多重控释技术,使激素趋于平稳释放,埋制剂由多支型向单支型发展。当有机硅橡胶长期植入体内时,不仅要有良好的生物相容性,而且还要在生理条件下长期保持结构及性能的稳定,即有良好的生物耐久性。皮下避孕埋植剂为单纯孕激素,埋植后子宫异常出血是皮下避孕埋植剂的主要副反应,也是终止使用的主要原因之一。探讨单一孕激素避孕引起子宫异常出血的机制和对策是当前国内外研究热点[4-5]。以硅橡胶为载体的长效皮下埋植剂有效期满后必须取出,增加了使用者的痛苦和费用,而且难以保证所有使用者均能按期取出从而增加了避孕失败的危险。因此,引发了人们对可生物降解型皮下避孕埋植剂的研究。本文分析了皮下避孕埋植剂的不良反应,探讨不良反应的处理方法及载体材料的为来发展方向,从而促进了皮下避孕埋植剂安全有效的应用。1相关定义介绍1.1皮下避孕埋植剂是指将避孕甾体放在硅橡胶容器中,或与硅橡胶混匀,植入皮下后药物缓慢、恒定地释放入血而起到长期避孕的作用,属于药物控制释放系统。根据携带药物的载体,埋植剂分为非生物降解和可生物降解两大类。1.2埋植剂具有的优点①恒释性和缓释性。由于聚合物骨架的控释作用,其释药剂量比较低、速度比较均匀且常常比吸收慢,成为吸收限速过程,故造成的血药水平比较平稳且持续时间可长达数月甚至数年。②生物活性高。它既避免了经皮给药表皮角质层的吸收屏障的限制,又避免了口服给药时的胃肠吸收和肝脏的首过效应,因此提高了生物利用度。③使用方便且毒副作用较低。埋植剂一次用药后的有效药物浓度可维持相当长时间,故无需频繁给药。2问题的提出问题1:皮下埋植剂如何发挥避孕作用?

Subcutaneous implant for the contraception is a device with sustained release property. Contraceptives are embedded in the high molecular compound to form rod-shape capsules, and then release at a constant, slow and stable speed to enter the blood circulation. Subcutaneous contraceptive implants are effective and reversible without any estrogenic drugs. The female patients can recover the eugenesis immediately after the contraceptives are taken out. Medical grade silicon rubber, which is non-biodegradable, is commonly used for the contraceptive implantation due to the heat and cold resistance, non-toxic, tolerance to bio-ageing, good elasticity and biocompatibility. This study aims at investigating the safety of subcutaneous implant for the contraception and the biocompatibility of its carrier materials, evaluating the contraception effect, side effect and managements.