黄豆苷元胶囊在健康人体的药动学研究及生物等效性评价

Pharmacokinetics and bioequivalence of daidzein capsule in healthy volunteers

目的：建立测定血浆黄豆苷元浓度的HPLC法，评价两种黄豆苷元胶囊的生物等效性。方法：按两制剂双周期自身对照交叉试验设计，20名男性健康志愿者分别单剂量口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各0．15g，用HPLC法测定血药浓度。结果：口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下：t1/2分别为（3．4±1．2）和（3．4±1．5）h；Cmax分别为（150．8±30．5）和（154．6±31．1）ng／mL；tmax分别为（1．0±0．6）和（1．3±0．8）h；AUC0～12分别为（474．6±85．7）和（486．5±114．4）ng·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（510．2±95．3）和（524．7±105．6）ng·h·mL^-1。以AUC0～12计算，与参比制剂相比，受试制剂中黄豆苷元的平均相对生物利用度为（99．4±13．1）％。结论：两种黄豆苷元制剂具有生物等效性。

Objective：To establish the HPLC method for the determination of daidzein concentrations in human plasma and assess the bioequivalence of daidzein capsules. Methods： A single dose of 0.15 g of the reference capsule and single dose of 0.15 g of test daidzein capsules were given to 20 healthy volunteers in a self controlled two-period cross-over study. The plasma concentrations of daidzein were determined by HPLC method. Results：The main pharmacokinetic parameters of the test and reference capsules were as follows： t1/2 （3.4±1.2） and （3.4±1.5） h, Cmax（150. 8±30. 5） and （154. 6±31. 1） ng/mL, tmax （1.0±0.6） and （1.3±0.8） h, AUC0-12（474.6±85.7） and （486.5±114.4） ng · h · mL^-1, AUC0-∞（510.2±95.3） and （524.7±105.6） ng · h · mL^-1. Compared with the reference daidzein capsule, the relative bioavailability of the test one was （99.4 ± 13. 1）% calculated according to AUC0-12. Conclusion：The reference and test daidzein capsules were bioequivalent.