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新的五羟色胺转运蛋白二芳基醚类衍生物配体的合成与体外评价

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摘要 为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2-(2-((dimethyl-amino)-methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzeneamine(16)表现出最高的亲和性,Ki分别为0.28和0.20nmol·L?1.它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性.而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息.
作者 郭运行 陈祥纪 贾红梅 DEUTHER-CONRAD Winnie BRUST Peter STEINBACH Jorg VERCOUILLIE Johnny 刘伯里
机构地区 北京师范大学化学系放射性药物教育部重点实验室 Institute of Interdisciplinary Isotope Research
出处 《中国科学（B辑）》 CSCD 北大核心 2008年第2期143-149,共7页 Science in China(Series B)
基金 国家自然科学基金资助项目(批准号:20471011)
关键词 五羟色胺转运蛋白 二芳基醚 显像剂 体外评价
分类号 R91 [医药卫生—药学]
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参考文献38

  • 1Lucki I. The spectrum of behaviors influenced by serotonin. Biol Psychiatry, 1998, 44(3): 151-162
  • 2Serretti A, Calati R, Mandelli L, de Ronchi D. Serotonin transporter gene variants and behavior: A comprehensive review. Curr Drug Targets, 2006, 7(12): 1659-1669
  • 3Lin Z, Madras B K. Handbook of experimental pharmacology. Springer-Verlag Berlin: Heidelberg Press, 2006. 327-371
  • 4Brust P, Hesse S, Muller U, Szabo A. Neuroimaging of the serotonin transporter: Possibilities and pitfalls. Curr Psychiat Rev, 2006, 2(1): 111-149
  • 5Hyttel J. Pharmacological characterization of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs). Int Clin Psychopharmacol, 1994, 1(Suppl): 19-26
  • 6Ferris R M, Brieaddy L, Mehta N, Hollingsworth E, Rigdon G, Wang C, Soroko F, Wastila W, Cooper B. Pharmacological properties of 403U76, a new chemical class of 5-hydroxytryptamine and noradrenaline-reuptake inhibitor. J Pharm Pharmacol, 1995, 47(9): 775-781
  • 7Oya S, Kung M P, Acton P D, Mu M, Hou C, Kung H F. A new single-photon emission computed tomography imaging agent for serotonin transporters: [^123I]IDAM, 5-Iodo-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)benzyl alcohol. J Med Chem, 1999, 42(3): 333-335
  • 8Zhuang Z P, Choi S R, Hou C, Mu M, Kung M P, Acton P D, Kung H F. A novel serotonin transporter ligand: (5-Iodo-2-(2-dimethylaminomethylphenoxy)-benzyl alcohol. Nucl Med Biol, 2000, 27(2): 169-175
  • 9Oya S, Choi S R, Hou C, Mu M, Kung M P, Acton P D, Siciliano M, Kung H F. 2-((2-((Dimethylamino)methyl)phenyl)thio)- 5-iodophenylamine (ADAM): An improved serotonin transporter ligand. Nucl Med Biol, 2000, 27(3): 249-254
  • 10Kung H F, Newman S, Choi S R, Oya S, Hou C, Zhuang Z P, Acton P D, Plossl K, Kung M P. 2-(2-(Dimethylaminomethyl)phe- noxy)-5-iodophenylamine: An improved serotonin transporter imaging agent. J Med Chem, 2004, 47(21): 5258-5264
中国科学（B辑）
2008年 第2期

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