LC-MS法评价两种硫普罗宁片的人体生物等效性

Evaluation of bioequivalence of 2 kinds of tiopronin tablets by LC-MS method

目的:建立LC-MS法测定人血中硫普罗宁的药物浓度,并对2种制剂进行生物等效性评价。方法:20例健康受试者单剂量交叉口服400mg硫普罗宁供试制剂或参比制剂后,采用LC-MS测定人血中不同时间点硫普罗宁的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果:硫普罗宁供试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(2.31±0.64)、(2.33±0.83)μg/ml,AUC0-15分别为(6.70±1.57)、(6.68±1.53)μg·h·ml-1,Tmax分别为(3.1±0.7)、(3.7±0.6)h,t1/2分别为(3.08±0.86)、(2.90±0.84)h。本方法在0.04～10.0μg/ml浓度范围内线性关系良好。最低定量浓度为0.04μg/ml,两制剂主要药动学参数经统计学检验无显著性差异。结论:本方法简单、快速、准确,2种制剂具有生物等效性。