青霉烯关键中间体4AA的合成工艺改进

Progress for the preparation of penem intermediate

对青霉烯关键中间体(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4AA)的合成工艺进行研究。对其中两步反应进行了改进,在合成N-p-甲氧基苯基-N-(乙酰)甲基胺时,不使用较大毒性试剂苯,后处理过程中不必使用柱色谱纯化;对特丁基二甲基氯硅烷保护羟基的一步反应进行了工艺改进,节约了溶剂,使后处理简单易行,并大大缩短了反应时间。