紫杉醇长循环前体脂质体的制备及其性质

目的:制备紫杉醇长循环前体脂质体,并对其性质进行考察。方法:紫杉醇长循环前体脂质体是一种乙醇溶液,含有紫杉醇、胆固醇、大豆磷脂、聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)和油酸钠。这种紫杉醇长循环前体脂质体与5%葡萄糖注射液混合,自动形成紫杉醇脂质体。其中,油酸钠用于降低脂质体的粒度,PEG-DSPE用于提高紫杉醇脂质体的血液循环时间。利用电子显微镜和激光粒度测定仪,观察和测定上述紫杉醇脂质体的形态和粒度。采用凝胶色谱法测定上述紫杉醇脂质体的包封率。结果:紫杉醇长循环前体脂质体水合后形成圆球形紫杉醇脂质体,粒径均值为(48.6±9.6)nm,Zeta电位的均值为(-32.2±4.8)mV,包封率可达98.2%±1.2%。静脉注射后,与游离紫杉醇相比,长循环前体脂质体显著提高了紫杉醇的血液循环时间。结论:紫杉醇长循环前体脂质体与5%葡萄糖水合后形成包封率高、粒度小的紫杉醇脂质体,静脉注射后显著提高了紫杉醇的血液循环时间。