催眠镇静药——三唑安定

三唑安定(Triazolam,Halcion)是Upjohn(普强)公司开发并上市的新型催眠镇静新药,由于其具有作用强、剂量小、起效快和半衰期短的特点,因而特别适用于老年人的失眠。该药的作用较硝基安定和其它苯二氮革类化合物强。动物实验发现,其催眠、抗焦虑、骨骼肌松弛作用分别为安定的45、10、30倍,而宿醉感比较弱。作用机理同苯二氮革类药物。三唑安定吸收快而完全,最大吸收分数达82％,口服后1.5±0.7小时达血浓度高峰,T1/2较短,为2.7小时;能与血浆蛋白结合,但又能很快游离,并能通过胎盘。主要在肝脏代谢,其主要代谢物1-羟甲基三唑安定和4-羟基三唑安定从尿中排泄。在对810例内科、精神科患者的失眠,以及手术前患者失眠的一般临床试验和双盲临床试验中发现,在可以判定疗效的797例中,有效者54.1％,稍有效以上者占80.3％。手术前服用的97例,有效者占97.9％。双盲对照试验三唑安定0.25mg或0.5mg,每日1次,与硝基安定5mg显示大致同等的疗效。