用放射受体法及抗MES法对吡唑烷酮类构效关系进行研究

吡唑烷酮(PD)类是Ingold 1981年合成的一类化合物,具有减肥作用。后来发现此类化合物在体内或管内均能有效地选择性抑制γ—氨基丁酸氨基转移酶(GABA—T)活性,使GABA含量升高,其程度与药量相关。GABA为脑内重要抑制性递质,多种抗惊厥药物,抗癫痫药物主要是通过增强脑内GABA功能来发挥药理作用的。因此。