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罗哌卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球家兔皮下给药的药效学和药动学研究 被引量：3

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摘要 目的:研究罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)在家兔皮下给药的药效学和药代动力学。方法:24只新西兰兔随机分为A、B、C3组,分别皮下注射罗哌卡因(RoP)4mg/kg、RoP-PLGA-MS200mg/kg(相当于RoP12mg/kg)和PLGA-MS200mg/kg。以针刺皮肤无反应圈直径(PND)和逃跑运动电刺激阈值(EMT)评价镇痛效果。采用HPLC测定给药后各时间点血浆RoP浓度。结果:A、B组PNDmax为5.28和2.76cm,EMTmax为13.02和11.66s,给药1h后峰值浓度为2.238μg/mL和1.306μg/mL,消除半衰期为2.848h和17.606h,平均滞留时间为4.175h和24.823h。B组镇痛持续时间(34h)较A组(5h)长,C组无镇痛作用。结论:RoP-PLGA-MS局部镇痛持续时间长,扩散范围小,血药浓度稳定且水平低,表明其在体内有明显的缓释作用和良好的安全性。
作者 王照飞 陈仲清 田洪居 徐建设 徐岩
机构地区 南方医科大学南方医院麻醉科
出处 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2009年第8期1201-1203,共3页 The Journal of Practical Medicine
关键词 麻醉 罗哌卡因 乳酸-羟基乙酸共聚物 高效液相色谱法 药效学 药动学 微球
分类号 R96 [医药卫生—药理学]
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参考文献12

  • 1Stuart A. Grant The Holy Grail:long-acting local anaesthetics and liposomes [ J ]. Best Pract Res Clin Anaesthesiol, 2002,16 (2) : 345- 352.
  • 2Rabin C, Liang Y, Ehrlichman R S, et al. In vitro and in vivo demonstration of rispefidone implants in mice [J]. Schizophrenia Researeh, 2008,98 ( 1-3 ) : 66-78.
  • 3Blanco M D, Bemardo M V, Sastre R L, et al. Preparation of bupivacaine-toaded poly (ε-caprolactone) microspheres by spray : drying drug release studies and biocompatibility [J]. Eur J Pharm Biopharm, 2003,55 (2) : 229-236.
  • 4毕小宝,陈仲清,杨莉,黄乐松.罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的制备及体外释药研究[J].中国药房,2008,19(13):998-1000. 被引量：13
  • 5徐叔云．药理实验方法学[M]．3版．北京：人民卫生出版社。2001：1757—1766．
  • 6傅强,俞媛,王新华,高申,钟延强,吴伟,石学银,袁红兵.布比卡因聚乳酸微球在家兔体内的药代学和药效学[J].中华麻醉学杂志,2004,24(3):206-208. 被引量：6
  • 7Hayashida M, Fukunaga A, Hanaoka K. An animal model for surgical anesthesia and analgesia: characterization with isoflurane anesthesia and remifentanil analgesia [J ]. Anesth Analg, 2003,97 (5) : 1340-1346.
  • 8Anderson J M, Shive M S. Biodegradation and biocompatibility of PLA and PLGA microsphere [J ]. Adv Drug Del Rev, 1997,28 (1): 5-24.
  • 9Senior J, Radomsky M.可注射缓释制剂[M].郑俊民,译.北京:化学工业出版社,2005:13-101.
  • 10解大建,许幸,吴新民,胡晓华.罗哌卡因硬膜外阻滞时血药浓度的变化[J].北京医科大学学报,1999,31(3):287-287. 被引量：16

二级参考文献19

  • 1王秀英.反相高效液相色谱法同时测定人血清中的利多卡因和布比卡因浓度[J].分析化学,1994,22(6):644-644. 被引量：6
  • 2李平,陈建海,蒋青锋,阎玺庆,许启荣.盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究[J].中国药房,2007,18(16):1236-1238. 被引量：6
  • 3解大建，北京医科大学学报，1986年，18卷，275页
  • 4Le Guevello P, Le Corre P,Chevanne F,et al. HPLC determination of bupivacaine in plasma samples for biopharmaceutical studies in application to seven other local anaesthetics. J Chromatogr, 1993,622:284-290.
  • 5SANTOS AC, ARTHUR GR, PEDERSEN H, et al. Systemic toxicity of ropivacaine during ovine pregnancy[J]. Anesthesiology,1991, 75(1): 137-141.
  • 6STUMPE M, MORTON NS, WATSON DG. Determination of free concentrations of ropivacaine and bupivacaine in plasma from neonates using small-scale equilibrium-dialysis followed by liquid chromatography-mass spectrometry[J]. Chromatogr B Biomed Sci Appl, 2000,
  • 7YU Z, WESTERLUND D. Direct injection of large volumes of plasma in a column-switching system for the analysis of local anaesthetics Ⅱ. Determination of bupivacaine in human plasma with an alkyl-diol silica precolumn[J]. J Chromatogra A, 1996, 725 (1):149
  • 8CLEMENT R, MALINOVSKY, J M, DOLLO G, et al. In vitro and in vivo microdialysis calibration using retrodialysis for the study of the cerebrospinal distribution of bupivacaine[J].J Pharm Biomed Anal, 1998, 17(4-5): 665-670.
  • 9YU Z, WESTERLUND D. Direct injection of large volumes of plasma in a column-switching system for the analysis of local anaesthetics I. Optimization of semi-permeable surface precolumns in the system and characterization of some interference peaks[J].J Chr
  • 10Zaric D, Nydahl PA, Philipson L, et al. The effect of continuous lumbar epidural infusion of ropivacaine (0.1%, 0.2% and 0.3%) and 0.25% bupivacaine on sensory and motor block in volunteers[J ] . Reg Anesth, 1996,21(1) : 14.

共引文献64

同被引文献53

引证文献3

二级引证文献5

实用医学杂志
2009年 第8期

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