清胰Ⅱ号颗粒在大鼠体内药动学研究

Pharmacokinetics of Qingyi -ⅡGranula in Rats

目的:研究大鼠ig给予清胰Ⅱ号颗粒,其有效成分大黄素在大鼠体内的药动学过程。方法:大鼠分别ig给予不同剂量(2.5、5.0 g·kg^(-1))的清胰Ⅱ号颗粒,采用高效液相色谱法在不同时间点测定血浆中大黄素浓度,并计算药动学参数。结果:给予不同剂量药物的大鼠血浆中大黄素的t_(1/2α)分别为(9.468±8.46)、(21.68±17.867)h;t_(1/2β)分别为(15.388±5.46)、(39.63±24.39)h;t_(max)分别为(2.500±3.479)、(5.333±3.266)h;C_(max)分别为(0.058±0.004)、(0.101±0.007)mg·L^(-1);CL分别为(33.027±9.365)、(9.405±5.846)L·h^(-1)·kg^(-1);AUC(0-∞)分别为(0.652±0.201)、(1.364±0.267)mg·h^(-1)·L^(-1),其动力学过程符合二室模型。结论:建立了大鼠血浆中大黄素浓度检测方法,得到了相关药动学参数,可为清胰Ⅱ号颗粒后续药动学-药效学研究奠定理论基础。

OBJECTIVE： To study the pharmacokineties of emodin （an active component of Qingyi Ⅱ granula） in rats after i.g administration of Qingyi-Ⅱ granula.METHODS：Rats were i.g administered with Qingyi-Ⅱ granula （2.5 g ·kg^-1 and 5.0 g· kg^-1） .Serum concentrations of emodin were determined at different time points by HPLC, and the pharmacokinetic parameters were computed. RESULTS： The pharmacokinetic parameters of emodin in rats after administration of Qingyi-Ⅱ granula（2.5g ·kg^-1 and5.0g ·kg^-1） were as follows：t1 2o：（9.468±8.46） hand（21.68± 17.867） h;tl/2o：（15.388±5.46） h and.（39.63±24.39） h; t max （2.500±3.479） h and （5.333±3.266） h; Cmax： （0.058±0.004） mg·L^-1 land （0.101±0.007） mg·L^-1;CL：（33.027±9.365） L·h^-1.kg land（9.405±5.846） L·h^-1.kg^-11;AUC（0-∞）（0.652±0.201） mg·h^-1·L^-1 and （1 .364± 0.267） mg·h^-1·L^-1.The pharmacokinetic process was in line with two- compartment model. CONCLUSION： The method for the detection of serum concentration of emodin in rats and the related pharmacokinetic parameters had been established in our study, which serves as a theoretic basis for the pharmacokinetic study of Qingyi-Ⅱ granula.