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2-取代环戊(烯)酮芳胺Mannich碱的合成及其抗炎活性 被引量:6

Synthesis and Antiinflammatory Activity of 2Substituted Cyclopentanone or 2Cyclopentenone Mannich Bases from Aromatic Amines
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摘要 合成了7个未见文献报道的2取代环戊(烯)酮芳胺Mannich碱,证实含强吸电子基团的芳胺可以和脂肪胺Mannich碱进行胺交换反应.采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型对目标化合物的抗炎活性进行了初步筛选,发现部分化合物有较强的抗炎活性. Seven new 2(E)pentylidene5(Narylamino methyl)cyclopentanones and 2pentyl5(Narylamino methyl) 2cyclopentenones were synthesized and investigated for antiinflammatory activity.It was confirmed that amine exchange reaction between the Mannich base of aliphatic amine and the arylamine containing electronattracting groups could take place when heated or refluxed.Pharmacological tests showed that some compounds had potent inhibitory effect on xyleneinduced mice′s ear edema.
出处 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第1期5-9,共5页 Chinese Journal of Medicinal Chemistry
关键词 抗炎活性 胺交换反应 环酮 MANNICH碱 合成 cyclopentanone Mannich bases antiinflammatory activity amine exchange reaction
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