抗心律失常药的近况和发展方向

开发抗心律失常药以延长心肌动作电位时程的Ⅲ类药为主。一项较大规模的临床试验表明，ｄ－索他洛尔有致尖端扭转型室性心动过速（Ｔｏｒｓａｄｅ ｄｅ ｐｏｉｎｔｅｓ，简称 ＴｄＰ）的副作用。高度选择性阻断快速激活的钾通道组分（Ｉ(ｋｒ)）的Ⅲ类抗心律失常药，不仅有此不良反应，尚有负性频率效应，心率快时药效减弱；还有药效学的局限性，如对缺血性、儿茶酚胺及毒毛花苷Ｇ引起的心律失常均无效。本文讨论了当前抗心律失常新药与多种因素影响的关系。在阻断Ｉ(kr)的基础上，再结合其他活性，如阻断钾通道的缓慢激活部分（Ｉ(ｋｒ)），或结合阻断钠通道（Ｉ(Ｎａ)）、钙通道（Ｉ(Ｃａ)）以及阻滞β受体，以形成复合型Ⅲ类药，将是抗心律失常药的主要发展方向。