钙拮抗剂的药理与临床进展

钙拮抗剂是作用于可兴奋性细胞膜上钙选择性通道,以调控Ca^(2+)的转运而产生效应。人体的体液和细胞中含极少量的ca^(2+),但对细胞调节极为重要。钙通道以及与之密切相关的钙拮抗剂受体是Ca^(2+)调节过程的重要环节,特别在心肌、平滑肌及腺体分泌中均起关键作用。近年来钙通道的电生理与钙通道结合位点的生化研究均取得了令人瞩目的成就,使钙拮抗剂的作用机理进一步深入,促进了第二代更优秀的钙拮抗剂用于临床。 1.钙通道的电生理近年来发展了斑片电压钳制法(Patch-clamp),能够分析单一钙通道的开关。每个细胞约有1万多个钙通道,每个通道通过的钙量为3—4百万/s。