青霉素V钾胶囊在健康人体内的药动学与生物等效性评价

目的建立人血浆青霉素V钾浓度的测定方法,进行青霉素V钾的人体药动学研究和生物等效性评价。方法20例健康受试者随机交叉、单剂量口服试验或参比青霉素V钾胶囊708 mg;采用高效液相色谱法测定血浆青霉素V钾浓度;计算其药动学参数,并进行生物等效性评价。结果血浆青霉素V钾浓度的线性范围为0.125 0～20.005 0 mg.L-1(权重=1/C2,r=0.999 0),最低定量限为0.1250 mg.L-1,低、中、高3种浓度的平均绝对回收率分别为94.84%,95.00%,98.39%,平均相对回收率分别为96.56%,105.82%,103.63%。试验和参比胶囊的主要药动学参数:Cmax分别为(12.993±4.530)和(12.989±4.276)mg.L-1;tmax分别为(0.550±0.103)和(0.604±0.181)h;t1/2分别为(0.734±0.326)和(0.695±0.250)h;AUC0→t分别为(16.068±4.531)和(15.695±4.164)mg.h.L-1;AUC0→∞分别为(16.280±4.542)和(15.910±4.135)mg.h.L-1。以AUC0→t计算试验胶囊的相对生物利用度为(102.8±10.7)%。结论建立的高效液相色谱测定法专属性强,准确,灵敏度适宜;试验制剂和参比制剂在人体内生物等效。