Development of HBsAg-Binding Aptamers that bind HepG2.2.15 cells via HBV surface antigen

Hepatitis B virus surface antigen （HBsAg）, a specific antigen on the membrane of Hepatitis B virus （HBV）-infected cells, provides a perfect target for therapeutic drugs. The development of reagents with high affinity and specificity to the HBsAg is of great significance to the early-stage diagnosis and treatment of HBV infection. Herein, we report the selection of RNA aptamers that can specifically bind to HBsAg protein and HBsAg-positive hepatocytes. One high affinity aptamer, HBs-A22, was isolated from an initial 115 met library of -1.1 ×10^15 random-sequence RNA molecules using the SELEX procedure. The selected aptamer HBs-A22 bound specifically to hepatoma cell line HepG2.2.15 that expresses HBsAg but did not bind to HBsAg-devoid HepG2 cells. This is the first reported RNA aptamer which could bind to a HBV specific antigen. This newly isolated aptamer could be modified to deliver imaging, diagnostic, and therapeutic agents targeted at HBV-infected cells.

肝炎 B 病毒表面抗原(HBsAg ) ，肝炎 B 病毒(HBV ) 的膜上的特定的抗原感染了房间，为治疗学的药提供一个完美的目标。有与 HBsAg 的高亲密关系和特性的试剂的发展具有到 HBV 感染的早阶段的诊断和治疗的大意义。此处，我们报导能明确地绑在 HBsAg 蛋白质和 HBsAg 积极的 hepatocytes 的 RNA aptamers 的选择。一高亲密关系 aptamer， HBs-A22，被孤立从一起始锝 ?.1 脳 1 的 115 mer 图书馆用 SELEX 过程的 015 个随机顺序的 RNA 分子。选择 aptamer HBs-A22 明确地跳了到表示 HBsAg 的 hepatoma 房间线 HepG2.2.15 但是没绑在 HBsAg 缺乏的 HepG2 房间。这是能绑在 HBV 特定的抗原的首先报导的 RNA aptamer。这最新孤立的 aptamer 能被修改交付成像，目标为感染 HBV 的房间的诊断、治疗学的代理人。关键词 Aptamer - 由指数的丰富(SELEX ) 的 ligands 的系统的进化 - 肝炎 B 病毒(HBV )- HBsAg - Hepatocytes 基础项目：中国(2008ZX10002-011 ) 的国家大研究节目；中国(30700701 ) 的国家自然科学基础；国家高技术研究和中国(2006AA02Z128 ) 的发展节目。