瑞巴匹特的合成工艺改进

Improvements on the Preparation of Rebamipide

由丙二酸二乙酯经亚硝化、还原制备氨基丙二酸二乙酯;再与4-溴甲基喹啉-2-酮经缩合得2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉基)丙二酸二乙酯;然后在碱催化下水解、脱羧制得抗溃疡药物瑞巴匹特(1)。对瑞巴匹特的合成工艺进行了改进,总收率为71.7%,1结构经IR和1HNMR确证。

2- （4-Chlorobenzoylamino）-3 - [ 2 （ 1H ）-quinolinon-4-yl ] propionic acid （ Rebamipide ） （ 1 ）, an anti- ulcer drug, was prepared from ethyl malonate and 4-（bromomethyl）-quinolin-2 （1H）-one via intermediate diethyl 2- （4-chlorobenzoylamino） -ethoxycarbony]-3- [ 2 （ 1 H） -quinolinon-4-yl ] malonate （2） in an overa] yield of 71.7%. The product structure was confirmed with IR and IH NMR.