摘要
N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经分子内环合、脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4);另用2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(5)经溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(6)。4与6经缩合、还原制得来那度胺,总收率约33%(以5计)。
N-Boc-L-glutamine （2） was subjected to intramolecular cyclization and deprotection to give the intermediate 3-amino-2,6-piperidinedione trifluoroacetate （4）. The other intermediate methyl 2-bromomethyl-3- nitrobenzoate （6） was obtained from 2-methyl-3-nitrobenzoic acid methyl ester （5）via bromination. Compound 4 and 6 underwent condensation, followed by reduction to give lenalidomide with an overall yield of about 33 % （based on compound 5）.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第3期164-166,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
关键词
来那度胺
抗肿瘤药
骨髓增生异常综合征
合成
lenalidomide
antitumor agent
myelodysplastic syndrome （MDS）
synthesis
