(4-甲氧基-3-硝基苄磺酰基)乙酸的制备

Preparation of (4-Methoxy-3-nitrobenzylsulfonyl) acetic Acid

取代的苄磺酰基乙酸类化合物可用于合成多种抗肿瘤药。其中（4．甲氧基-3-硝基苄磺酰基）乙酸（1）可用于合成Polo-like激酶1抑制剂类抗肿瘤药novonex（ON-01910），文献用4-甲氧基-3-硝基溴（氯）苄和巯基乙酸缩合得（4-甲氧基-3-硝基苄硫基）乙酸（2），再用过氧羧酸（如过氧乙酸）在回流条件下氧化。

（4-Methoxy-3-nitrobenzylsulfonyl） acetic acid was prepared from 4-methoxy-3-nitrobenzyl bromide by condensation with thioglycolic acid, and then oxidation with H2O2 in presence of Na2WO4 with an overall yield of about 71%.