国产奥卡西平分散片的人体生物等效性研究

Study on Bioequivalence of Domestic Oxcarbazepine Dispersible Tablets

目的:研究国产奥卡西平分散片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者,分别随机交叉单剂量口服奥卡西平分散片(受试制剂)与奥卡西平片(参比制剂)300mg后,用高效液相色谱法测定血浆中奥卡西平的活性代谢物单羟基衍生物(MHD)的浓度,并用3p97软件计算药动学参数,对结果进行生物等效性评价。结果:20名受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后,MHD的Cmax分别为(4.231±0.841)、(4.350±0.861)μg·mL-1,tmax分别为(4.13±0.43)、(4.28±0.44)h,t1/2分别为(14.17±2.66)、(14.44±2.09)h,AUC0～60分别为(113.00±22.25)、(118.11±14.20)mg·h·L-1,AUC0～∞分别为(126.35±20.94)、(130.54±16.17)mg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度(F)为(95.67±12.80)%。结论:2种制剂生物学等效。

OBJECTIVE： To study the bioequivalence of domestic oxcarbazepine dispersible tablets. METHODS： 20 healthy male volunteers were randomly given oxcarbazepine dispersible tablets （test tablet） and oxcarbazepine tablets （reference tablet） via p.o. The plasma concentration of active metabolite （MHD） of oxcarbazepine were determined by HPLC. 3p97 software was used to calculate pharmacokinetic parameters and the bioequivalence of oxcarbazepine were evaluated. RESULTS： After treatment main pharmacokinetic parameters of test tablet vs. reference tablet were as follows： Cmax（4.231±0.841） μg·mL-1 vs. （4.350±0.861） μg·mL-1; tmax（4.13±0.43） h vs. （4.28±0.44） h; t1/2（14.17±2.66） h vs. （14.44±2.09） h; AUC0～60 （113.00±22.25） mg·h·L-1 vs. （118.11±14.20） mg·h·L-1; AUC0～∞（126.35±20.94） mg·h·L-1 vs. （130.54±16.17） mg·h·L-1. The relative bioavailability of test tablet to reference tablet was （95.67±12.80）%. CONCLUSION： Two kinds of tablets were bioequivalent.