亚砜咪唑的临床研究进展

胃壁细胞质子泵H^+-K^+/ATPase的特异性抑制剂亚砜咪唑(Omeprazole),又名洛赛克(Losec),是一种新型胃酸分泌抑制剂,已证明它是一种有效的抗消化性溃疡药物,本文介绍它的临床研究进展。一、亚砜咪唑的特性和作用机理亚砜咪唑为苯并咪唑的取代物,pKa值约4。口服后在小肠内迅速吸收,血中20分钟达到高峰浓度。半衰期约30分钟。在pH碱性时,亚砜咪唑极稳定,半衰期约17小时,当pH接近胃液酸度(pH=1)时,极不稳定,半衰期仅2分钟。亚砜咪唑的分解与泌酸腺体内的酸度,即泌酸腺体的刺激程度呈函数关系。Walt等证明亚砜咪唑能迅速特异地沉积于壁细胞上,注射放射性物质标记的亚砜咪唑后。