大黄素等5种蒽醌衍生物的体外抗HIV-1活性(英文)

Anti-HIV-1 activity of five anthraquinone derivatives

目的:检测大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和芦荟大黄素等蒽醌衍生物的体外抗HIV-1活性。方法:在96孔培养板中加入不同浓度的衍生物,在倒置显微镜下观察HIV-1ⅢB急性感染的C8166细胞形成合胞体的数量,并用ELISA的方法检测培养上清中HIV-1 p24的抗原水平,得到相应的50%抗HIV-1有效浓度(EC50)。结果:大黄素等蒽醌衍生物有较好的体外抗HIV-1活性,表现为:(1)抑制HIV-1ⅢB感染诱导的合胞体形成,EC50均值分别为(11.44±0.93)μmol/L(大黄素),(51.28±2.86)μmol/L(大黄酸),(90.58±2.30)μmol/L(大黄酚),(8.59±0.38)μmol/L(大黄素甲醚)和(0.89±0.08)μmol/L(芦荟大黄素);(2)抑制HIV-1ⅢB急性感染的C8166细胞p24抗原产生,EC50均值分别为(11.61±0.56)μmol/L(大黄素),(12.35±4.73)μmol/L(大黄酸),(39.63±2.87)μmol/L(大黄酚),>250μmol/L(大黄素甲醚)和(2.75±0.20)μmol/L(芦荟大黄素)。结论:大黄素等5种蒽醌衍生物具有不同水平的体外抗HIV-1活性,其中以芦荟大黄素的抑制活性最强。

AIM ： To investigate the anti - HIV - 1 activity of five anthraquinone derivatives （ emodin, rhein, chrysophanol, physeion and aloeemodin） in vitro. METHODS： Viral replication was estimated by observation of cyto- pathogenesis and measurement of HIV - 1 p24 antigen production in HIV - 1 ⅢB acutely infected C8166 cells. The anti - HIV-1 activity was evaluated by the 50% effective concentrations （ EC50 ） and selective indexes （SI） of these derivatives. RESULTS： These anthraquinone derivatives inhibited HIV -1ⅢB replication on syneytia formation induced by HIV - 1ⅡB infection with EC50 mean values of （ 11.44 ±0. 93 ）μmol/L （emodin） , （ 51.28 ± 2. 86 ）μmol/L （rhein） , （ 90. 58 ±2. 30）μmol/L （ chrysophanol ） , （ 8. 59 ±0. 38 ）μmol/L （physcion） and （ 0. 89 ±0. 08 ）μmol/L （ aloe - emodin ） , respectively. The p24 antigen production with EC50 mean values were （ 11.61 ±0. 56）μmol/L （emodin） , （ 12. 35 ± 4.73 ）μmol/L （rhein）, （ 39. 63 ±2. 87 ） μmol/L （ chrysophanol）, 〉 250 μmol/L （physcion） and （ 2. 75 ± 0. 20）μmol/L （ aloe - emodin） respectively. CONCLUSION： These structurallyrelated chemicals show different anti -HIV -1 activity in vitro. Among them, aloe - emodin is the most potent inhibitor to HIV - 1 replication.