阿莫西林制剂血浓度测定及相对生物利用度研究

Determination of Amoxicillin in Human Plasma by HPLC and Study on Its Bioequivalent

目的:建立阿莫西林血浓度的HPLC测定法,并用于人体生物等效性研究。方法:采用随机双交叉实验设计,20名健康受试者分别口服阿莫西林受试制剂和参比制剂500 mg,HPLC法测定血浆中的阿莫西林浓度。结果:受试制剂和参比制剂的AUC_(0-8)分别为(29.80±4.26)mg·h·L^(-1)、(31.05±4.12)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(30.66±4.57)mg·h·L(-1)、(31.86±4.15)mg·h·L^(-1);C_(max)分别为(10.99±1.55)mg·L^(-1)、(10.95±1.64)mg·L^(-1);t_(max)分别为(1.33±0.38)h、(1.31±0.39)h;t_(1/2)分别为(1.52±0.35)h、(1.48±0.41)h。受试制剂的相对生物利用度为(96.2±9.1)%。两制剂的AUC_(0-∞)、C_(max)、t_(max)、t_(1/2)差异无统计学意义(P>0.05)。结论:两制剂具有生物等效性。

Objective： To establish a method to study the relative bioavailability of amoxicillin suspension in chinese healthy volunteers. Method： Twenty male healthy volunteers were received 500 mg amoxicillin praeparatums orally in a random crossover design. Drug concentrations in plasma were determined by HPLC. Result： The main pharmacokinetic parameters of tested suspension and reference granule were as follows： AUC0-8： （29.80 ±4. 26） mg·h·L^-1 vs （31. 05 ±4. 12） mg·h·L^-1 ,AUC0-∞ ： （30. 66 ±4. 57） mg·h·L^-1 vs （31.86 ±4. 15） mg·h·L^-1,Cmax： （10.99 ±1.55） mg.L^-1 vs （10.95 ±1.64） mg.L^-1,tmax：（1.33±0.38） hvs （1.31±0. 39） h,t1/2 （ 1.52 ± 0. 35 ） h vs （ 1.48 ± 0.41 ） h. respectively. The relative bioavailability of the tested tablet was （ 96. 2 ± 9. 1 ） %. Conclusion： The results demonstrated that the tested tablet and reference tablet are hioequivalent.