摘要
通过对苦参总碱在不同pH值下(pH=3.2,5.1,7.0,9.1,10.3,8.0)的透皮研究,考察pH值为影响药物透皮速率的重要因素。实验结果表明苦参碱的溶解度随pH值的升高而降低,稳态透皮速率随着pH值的变化而变化。在pH值为9.1时,透皮速率最大。根据分子型药物与离子型药物透过皮肤的途径不同,讨论了不同途径对皮肤渗透的影响。面积渗透量。2结果与讨论苦参总碱为一弱碱,pH值为8.0。在碱性条件下药物的解离度受抑制、溶解度较低,随着pH值的降低,苦参总碱的解离度增加,溶解度急剧增大。在pH值为10.3时溶解度最低,pH值为5.1时溶解度最大,然后随pH值降低,溶解度保持稳定。以各pH值时氧化苦参碱单位面积累积透过量Q对t作图,将各曲线部分进行线性回归分析可得各pH值条件下达稳态时的累积透过量与时间的线性关系。Q=Jss×t(其中直线斜率Jss为稳态透皮速率)在pH为9.1时的Js为最大21.4721μg/cm2·h,pH为3.2时约Jss为最小1.2127μg/cm2·h。药物通过皮肤具有双重途径。其一为通过表皮,即药物扩散到达皮肤表面后,分配进入角质层,通过角质层到达活性表皮,再到真皮一般认为只有分子?
出处
《中医药学报》
CAS
1999年第2期61-62,共2页
Acta Chinese Medicine and Pharmacology