4-氨基哌啶二盐酸盐的制备

Preparation of 4-Aminopiperidine Dihydrochloride

4-氨基哌啶二盐酸盐（1）是泛用的药物中间体,广泛应用于药物合成,如抗过敏药氯雷他定（loratadine）、二苯拉林（diphenylpyraline）、赛庚啶（cyproheptadine），抗哮喘药酮替芬（ketotifen），外周选择性H1受体拮抗剂依巴斯汀（ebastine）和抗精神病药五氟利多（penfluridol）等。

4-Aminopiperidine dihydrochloride was prepared from 4-piperidone by one-pot reductive amination in the presence of Ti（i-OC3H7）4 with a yield of about 64%.