国产氨酚羟考酮胶囊人体生物等效性研究

Bioequiavailability of domestic paracetamol and oxycodone hydrochloride capsules

目的:评价国产与进口两种氨酚羟考酮胶囊的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服2种氨酚羟考酮胶囊,采用高效液相色谱-紫外法和高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮的浓度。结果:受试制剂与参比制剂中对乙酰氨基酚的tmax分别为(0.75±0.48)和(0.64±0.43)h,Cmax分别为(13.45±6.13)和(13.72±5.24)mg.L-1,t1/2分别为(1.92±0.51)和(2.24±0.72)h;AUC0-tn分别为(39.55±8.34)和(39.65±8.58)mg.L-1.h,AUC0-∞分别为(42.30±8.85)和(42.95±10.11)mg.L-1.h,受试制剂的相对生物利用度为(101.56±19.43)%;而盐酸羟考酮的tmax分别为(0.86±0.34)和(0.90±0.42)h;Cmax分别为(25.81±9.54)和(22.53±7.32)μg.L-1;t1/2分别为(4.51±0.87)和(4.52±0.73)h;AUC0-tn分别为(129.67±37.27)和(116.78±41.35)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为(134.07±38.69)和(121.61±42.13)μg.L-1.h;受试制剂的相对生物利用度为(116.18±25.90)%。结论:两制剂具有生物等效性。

Objective：To evaluate the bioequiavailability of the domestic and the imported paracetamol and oxycodone hydrochloride capsules.Methods：The blood concentrations of paracetamol and oxycodone capsules in two capsules in 24 healthy male volunteers were determined by HPLC-UV and HPLC-MS-MS after a single oral dose with a randomized crossover method.Results：The main pharmacokinetic parameters of the paracetamol in the test and reference preparation were as follows：tmax were（0.75±0.48） and（0.64±0.43） h,respectively;Cmax were（13.45±6.13） and（13.72±5.24） mg·L-1,respectively;t1/2 were（1.92±0.51） and（2.24±0.72） h,respectively;AUC0-tn were（39.55±8.34） and（39.65±8.58） mg·L-1·h,respectively;AUC0-∞ were（42.30±8.85） and（42.95±10.11） mg·L-1·h,respectively.The relative bioavailability of paracetamol in the test preparation was（101.56±19.43）%.The main pharmacokinetic parameters of the oxycodone in the test and reference preparation were as follows：tmax were（0.86±0.34） and（0.90±0.42） h,respectively;Cmax were（25.81±9.54） and（22.53±7.32） μg·L-1,respectively;t1/2 were（4.51±0.87） and（4.52±0.73） h,respectively;AUC0-tn were（129.67±37.27） and（116.78±41.35） μg·L-1·h,respectively;AUC0-∞ were（134.07±38.69） and（121.61±42.13） μg·L-1·h,respectively.The relative oxycodone bioavailability of the test preparation was（116.18±25.90）%.Conclusion：The domestic paracetamol and oxycodone hydrochloride capsules were bioequivalent to the imported ones.