钙拮抗剂的分代及应用

钙拮抗剂(calcium antagonists,CaA)或称钙通道拮抗剂,通过选择性与钙通道结合,使Ca^(2+)通道开放的数目减少,阻止 Ca^(2+)进入细胞内,从而使血管平滑肌松弛,血管扩张,外周血管阻力减小,血压下降,减少心肌能量和氧的消耗,减少细胞遭受Ca^(2+)超负荷所致的影响,从而达到抗高血压的目的;CaA自70年代引入到抗高血压病治疗中以来,CaA的研制和生产已经取得重大进展,成为四大类抗高血压病一线药物中最重要的种类之一。CaA的品种和数量迅速增加,剂型不断改进,化学结构相同而剂型不同的CaA之间的药效学和药动学特征差异很大。