高效液相柱切换法测定人血浆中盐酸左氧氟沙星浓度及其生物等效性研究

目的:建立简便、灵敏、快速的高效液相柱切换法测定人血浆中盐酸左氧氟沙星浓度,比较两种剂型的盐酸左氧氟沙星主要药物动力学参数,进行生物等效性评价。方法:20名健康男性受试者进行随机双交叉试验,随机单剂量口服200 mg盐酸左氧氟沙星片参比制剂和试验制剂后采集血样,以环丙沙星为内标,采用柱切换荧光检测法测定盐酸左氧氟沙星血浆浓度,计算药动学参数及进行生物等效性评价。结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中的左氧氟沙星主要药动学参数:t_(1/2)分别为:(8.04±0.8)h和(8.3±1.02)h;t_(max)分别为(0.7±0.2)h和(0.8±0.4)h;C_(max)分别为(2 282.62±619.58)ng·ml^(-1)和(2 187.83±601.82)ng·ml^(-1);AUC_(0-36)分别为(17 682.78±3 191.45)ng·h·ml^(-1)和(16 768.09±3 161)ng·h·ml^(-1);AUC_(0～∞)分别为(18 455.6±3 289.1)ng·h·ml^(-1)和(17 571.92±2 915.07)ng·h·ml^(-1);受试药物的相对生物利用度(F)为:(105.4±9.0)%。结论:建立的高效液相柱切换技法在左氧氟沙星片生物等效性研究中的应用准确、灵敏,结果可靠;统计分析表明盐酸左氧氟沙星片试验制剂和参比制剂生物等效。