硝苯地平缓释胶囊的人体药动学和生物等效性

Pharmacokinetics and Bioequivalence of Nifedipine Sustained-release Capsules in Healthy Volunteers

采用随机双周期交叉试验设计,分别单剂量和多剂量口服给药,考察2种硝苯地平缓释胶囊在19名健康男性志愿者体内的药动学,并评价其生物等效性。用LC-MS/MS法测定血浆中的药物浓度。单剂量给药时受试制剂和参比制剂的主药动学参数为:t_(max)(2.00±0.82)和(2.08±0.61)h,c_(max)(52.6±17.6)和(49.1±14.0)ng/ml,AUC★(300-★102)和(298±803)ng·h·ml,相对生物利用度(99.5±16.7)%。多剂量给药时受试制剂和参比制剂的主药动学参数为:t_(max)(2.11±0.66)和(2.03±0.49)h,c_(max)(49.8±17.3)和(49.3±18.9)ng/ml,AUC_(ss)(277±142)和(278±120)ng·h·ml^(-1),相对生物利用度(99.5±15.8)%。

A randomized cross-over design was conducted to evaluate the pharmacokinetics and bioequivalence of two brands of nifedipine sustained-release capsules in 19 healthy male volunteers. After a single and multiple oral dose of test and reference preparations, the drug concentration in plasma was determined by LC-MS/MS. The main pharmacokinetic parameters of test and reference preparations after a single dose were： tmax （2.00±0.82） and （2.08±0.61） h, Cmax （52.6±17.6） and （49.1±14.0） ng/ml, AUC0-t （300±102） and （298±80.3） ng.h.ml-1, respectively. The relative bioavailability was （99.5±16.7） %. The main pharmacokinetic parameters of test and reference preparations after multiple doses were： tmax （2.11±0.66） and （2.03±0.49）h, Cmax （49.8±17.3） and （49.3±19.9）ng/ml, AUCss （277±142） and （278± 120） ng.h.ml 1, respectively. The relative bioavailability was （99.5±15.8） %.