摘要
(S)-环氧氯丙烷和二苄胺经N-烃化所得(S)-N,N-二苄基-3-氯-2-羟基丙胺(4),与N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺在碱性条件下缩合,得(S)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-5-[(N,N-二苄基)氨甲基]-1,3-噁唑烷-2-酮(6),再经催化氢解脱苄和乙酰化反应制得抗菌药利奈唑胺,总收率约57%(以二苄胺计)。
Linezolid was synthesized by N-alkylation from（S）-epichlorohydrin and dibenzylamine to give（S）-N,N-dibenzyl-3-chloro-2-hydroxypropyl amine（4）,then condensation with N-carbobenzoxy-3-fluoro-4-morpholinoaniline to afford（S）-3-（3-fluoro-4-morpholinylphenyl）-5-[（N,N-dibenzyl）aminomethyl]-1,3-oxazolidin-2-one（6）,which was subjected to debenzylation by hydrogenolysis and then acetylation with acetic anhydride.The overall yield was about 57%（based on dibenzylamine）.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第4期245-247,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009zx09103-037)
关键词
噁唑烷酮
抗菌药
利奈唑胺
合成
oxazolidinone
antibacterial drug
linezolid
synthesis
