脂质体导向给药治疗心脑血管疾病的实验研究（Ⅰ）

为提高心脑血管药物的靶向性，本工作应用脂质体作为药物载体，将具有脑组织趋向性的甘露糖，血小板膜纤维蛋白原受体配基ＲＧＤＳ肽和β受体配基烯丙洛尔参入脂质体膜中，制备成靶向脂质体，在动物模型上观察靶向脂质体在组织中的分布。结果发现甘露糖脂质体携载的ＣＧＲＰ比单纯注射的ＣＧＲＰ在脑脊液和脑组织中的含量明显增加（Ｐ＜０．０５或０．０１）。ＲＧＤＳ脂质体在血栓部位的分布比非ＲＧＤＳ脂质体的分布增加１７．５倍，肝脏组织摄取量减少７倍。烯丙洛尔脂质体主要分布于β受体丰富的组织器官心脏和肺脏。结果提示应用受体配基作为归巢装置参入脂质体可以提高脂质体的组织器官靶向性。