^(131)I标记PMT的代谢及毒性试验结果

用Wistar系大鼠、昆明种小鼠及肝细胞癌荷瘤裸小鼠模型分别进行^(131)I标记的吡哆-5-甲基色氨酸(^(131)I-PMT)的体内代谢、器官分布作了毒性试验及亲肿瘤性研究。结果表明^(131)I-PMT血液清除较快,血液清除曲线与二项指数曲线相拟合。静脉注射30min后近60％放射性标记物进入肝、胆、肠系统,肾脏内放射性相对较低。7d内60％放射性由粪便排出。药物对肿瘤组织有亲和性,瘤体与肝组织放射性比为2:1。应用10倍于治疗剂量的药物并未引起小鼠有关脏器的病理和血液生化改变,具有亲肿瘤性的^(131)I-PMT,用于肝癌治疗比较安全。