β—内酰胺抗生素作用机理与演变

Machanism of β—Lactam antibiotic activity and β—Lactam developmant

细菌细胞壁合成的最后步骤,要依赖转肽酶、羧肽酶和内肽酶的活性,而β—内酰胺类抗生素恰好抑制这些酶的活性,使得细菌胞壁无法合成,前体堆积,菌体崩解而死亡,这是β—内酰胺类抗生素杀菌作用的关键,保持此种作用,需要β—内酰胺环的完整性,因此改造β—内酰胺类抗生素结构的重点,是设法保持β—内酰胺环的稳定性,由此演变出数目繁多的β—内酰胺抗生素。