盐酸曲马多缓释片与普通片在健康人体内药代动力学的比较研究

目的研究盐酸曲马多缓释片与普通片在健康人体内的药动学和生物等效性。方法采用双交叉试验设计法，将20例健康志愿者随机分为2组，进行单次和多次给药试验，交叉单次（缓释片和普通片各100mg）或多次服用盐酸曲马多缓释片（100mg，2次／d×7d）或普通片（50mg，40：／d×7d），采用反相高效液相色谱法（RP．HPLC）测定血浆中曲马多的含量，3P87软件处理数据，计算主要药动学参数及相对生物利用度，判断生物等效性。结果和普通片相比，单次给药盐酸曲马多缓释片的吸收速率常数（K）缩短[（0．5±0．1）h比（1．4±0．3）h]，达峰时间（tmax）和半衰期（t1／2）均延长[分别为（5．0±0．4）h比（5．9±1．2）h，（1．6±0．4）h比（7．0±1．3）h，均P〈0．05]；而达峰浓度（Cmax）和药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-∞）差异均无统计学意义（P〉0．05），缓释片的相对生物利用度是普通片的（101．7±11．3）％。多次给药后缓释片的tmax较普通片延长[（3．1±0．5）h比（1．6±0．4）h，P〈0．05]；而两者Css-max、Css-max、tss-max和AUCss相比均无统计学差异（P〉0．05），缓释片多次给药的生物利用度是普通片的（105．9±15．6）％。结论盐酸曲马多缓释片具有明显的缓释效果，和普通片具有生物等效性。