双四氢呋喃型番荔枝内酯体内抗肿瘤作用

Antitumor effects of bistetrahydrofuran annonaceous acetogenins in vivo

目的研究双四氢呋喃型番荔枝内酯的体内抗肿瘤作用。方法以紫杉醇为阳性对照,观察4个双四氢呋喃型番荔枝内酯单体番荔枝塔亭戊(squamostatin-E,1)、番荔枝塔亭甲(squamostatin-A,2)、去乙酰紫玉盘素(desacetyluvaricin,3)、泡番荔枝辛(bullatacin,4)对移植性肝癌Heps和肉瘤S180荷瘤小鼠的抑瘤作用及对小鼠体质量与肝、胸腺和脾指数的影响。结果与模型组比较,化合物1高剂量(60μg/kg)、化合物3和4低剂量(15μg/kg)对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠肿瘤有极显著抑制作用(P<0.01),抑制率分别为51.6%、32.5%、63.4%;化合物2和3高剂量(60μg/kg)对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠肿瘤有显著抑制作用(P<0.05),抑制率分别为31.2%、70.9%;紫杉醇40μg/kg的抑瘤率为62.2%。化合物3高剂量对移植性肉瘤S180荷瘤小鼠肿瘤有极显著抑制作用(P<0.01),抑制率为63.9%;紫杉醇40μg/kg的抑瘤率为48.9%。结论化合物1～4对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠、肉瘤S180荷瘤小鼠均有明显抗肿瘤作用,部分化合物的抗肿瘤活性强于紫杉醇。